Антикоагулянти крові

 Антикоагулянти крові - являють собою найбільш поширену групу родентицидів, діючі речовини яких представлені похідними 1-3-індандіону і 4-окси-кумарину. 

В даний час антикоагулянти крові найбільш популярні препарати серед усього асортименту родентицидів. За хімічним складом вони належать до похідних кумарину та индандионов. За кількістю доз, що викликають загибель, вони поділяються на 1-е і 2-е покоління.

  • До першого покоління відносяться: варфарин (зоокумарин), дифенацин( ратиндан), куматетраліл, етилфенацин, трифенацин, хлорфасинон. Для досягнення ефективності приманка, що включає антикоагулянти Іпоколенія, повинна поїдатися мишоподібними гризунами багаторазово.
  • До антикоагулянтів другого покоління відносяться: дифенакум, бродіфакум, дифетиалон, флокумафен, бромадіолон, изоиндан (изопропилфацинон, тетрафенацин, изоцин).
  • Антикоагулянти II покоління, як і антикоагулянти першого покоління, володіють і таким же механізмом дії і кумулятивними властивостями. Вони ефективні як при одноразовому, так і багаторазовому споживанні приманки гризунами. Загибель гризунів настає на 3-5 добу, що швидше, ніж від антикоагулянтів першого покоління.

З антикоагулянтних родентицидів найбільшу небезпеку для навколишнього середовища представляє бродіфакум.

Переваги антикоагулянтів:

  • діють повільно, не викликаючи гострих больових відчуттів
  • не провокують утворення реакції уникнення;
  • концентрація отрути в приманці знижена до порога смакової чутливості, при якій гризуни його практично не відчувають. Це не викликає у них настороженості і вони поїдають повторно отруєну приманку в тих же кількостях аж до самої загибелі.

Історія

Родентициди з минулого

До середини 40-х років минулого століття для боротьби з гризунами застосовували виключно отрути суворо типу дії з самих різних класів хімічних сполук, та оцінка їх властивостей проводилася головним чином за величиною летальної дози в шлунку для сірої щури.

Найбільш придатними для використання в дератизації виявилися фосфід цинку і Крысид (альфа-Нафтилтиокарбамид).

В результаті їх швидкого початку дії на організм чисельність гризунів різко скорочується. Однак отрути високотоксичні для теплокровних тварин і птахів, у звірків утворюється захисно-рефлекторна реакція, що виявляється у відмові від повторного поїдання приманки. Дані недоліки зумовили появу нових родентицидів антикоагулянтної дії.

letalni_dozi_rodentitsidiv.jpg

На малюнку Порівняльні дані ЛД50 деяких родентицидів.

Поява антикоагулянтів

Історія створення антикоагулянтних препаратів пов'язана з тим, що в 1920 - х роках в Північній Америці виявили нове захворювання великої рогатої худоби. Воно виникало при згодовуванні зіпсованого конюшинового сіна і полягало в сильних внутрішніх крововиливах, які часто призводили до загибелі тварин. Виявилося, що при псуванні подібного сіна утворюється токсична речовина дикумарол, що має властивість розріджувати кров і різко знижувати її згортання, так що навіть легке поранення викликає постійна кровотеча і як наслідок – великі втрати крові.[13]

На основі цих спостережень був створений ряд антикоагулянтів крові, структурну основу яких становить ядро кумарину.

Дія на шкідливі організми

Антикоагулянти крові блокують утворення тромбоцитів і порушують згортання крові. Ці речовини мають здатність накопичуватися в організмі, що призводить до незворотних фізіологічних і біологічних змін, а потім і загибелі звірка.

При надходженні в організм в несмертельних доз, але багаторазово, антикоагулянти гальмують синтез печінкою протромбіну, тромботронина та інших факторів згортання крові, в результаті чого відбувається крововилив у внутрішніх органах і гризун гине протягом 3 – 14 діб.

Механізм дії цих родентицидів полягає в інгібуванні К1-редуктази, що перешкоджає утворення активної форми вітаміну К1, необхідного для синтезу факторів згортання крові.

Антикоагулянти першого покоління найбільш ефективні проти щурів, антикоагулянти другого покоління практично однаково ефективні проти щурів, мишей, полівок.

Резистентність до антикоагулянтів

У Великобританії антикоагулянти стали застосовувати з 1950 р., а в 1953 р. (за іншими даними в 1958 р.) на одній з ферм Західної Шотландії вперше була виявлена стійкість до варфарину сірих щурів.

Незабаром після виявлення резистентних щурів в Шотландії стали надходити повідомлення про їх наявність у 1962 р. в Данії, в 1966 р. в Нідерландах і Гвіані, в 70-х роках у ФРН, Бельгії, США, причому в основному в сільській місцевості.

До 1972 року вони з'явилися в 12 районах Великобританії. Одна з резистентних популяцій, що мешкають в одному з районів Уельсу, була дуже добре вивчена. Перший раз резистентні щури були помічені там в 1959 році. Територія їх проживання поступово розширювалася зі швидкістю три милі на рік. Це звичайна швидкість освоєння щурами нової території. Продовження застосування отрути вплинуло на поширення, так само як і тиск відбору, що продовжує діяти на популяцію ще протягом кількох років.

Застосування отрути несподівано змінило середовище проживання цих щурів, що призвело до зміни селективної цінності генів. Від них процес згортання крові, і їх наявність в гомозиготному вигляді стало летальним. Мутанти, що мають домінантні резистентні алелі гена, опинилися в кращому становищі. Генетичний набір популяції в нових умовах змінився.

Виявлення в 1958 році в Європі резистентності сірої щури, а потім і будинкової миші до варфарину стимулювало створення антикоагулянтных препаратів другого покоління, що володіють більш гострими властивостями і діючими навіть після одноразового надходження в організм гризуна. Їх активне використання для придушення резистентних популяцій щурів і мишей повністю не вирішило проблему, так як з'ясувалося, що резистентність може виникнути і до цих родентицидів. Резистентність до антикоагулянтною препаратів може розвинутися вже через 5-10 років після їх постійного використання.

На території нашої країни стійких до антикоагулянтів популяцій гризунів офіційно не зареєстровано, але, тим не менше, подібна тенденція існує, і вона потребує спеціального вивчення.

Подолання стійкості
Аналіз вітчизняної та зарубіжної літератури з питань резистентності щурів до антикоагулянтів показав, що більшість дослідників схильні розглядати шляхи подолання стійкості популяцій щурів до антикоагулянтів за 3 напрямами:

  • використання синергістів,
  • застосування хемостериллянтов,
  • чергування застосування антикоагулянтів з отрутами гострої дії.

Застосування

У практиці боротьби зі шкідливими гризунами слід керуватися:

  • У сільському господарстві і ЛПХ-Державним каталогом пестицидів і агрохімікатів, дозволених до застосування на території Російської Федерації, що видається Мінсільгоспом Росії;
  • З  метою медичної, санітарної та побутової дератизації-списком препаратів, дозволених Росспоживнаглядом (для застосування в медичних цілях).

Слід враховувати те, що ці документи регулярно зазнають змін.

Токсикологічні властивості і характеристики

Родентициди можуть представляти небезпеку для всіх теплокровних тварин, включаючи людину, тому до вирішення питання про можливість застосування тих чи інших оксидантів проти гризунів підходять з особливою обережністю.

Для всіх антикоагулянтів непрямої дії характерна кумулятивність.

Симптоми отруєння

Перевага антикоагулянтів з безпеки для людини і домашніх тварин загальновизнані і пояснюються повільною дією таких препаратів і існування протиотрути (вітаміни групи «К»). Якщо отруєння персоналу фосфідом цинку через порушення правил безпеки відбувалися майже повсюдно, то з впровадженням антикоагулянтів такої проблеми не стало, бо отруєння цими препаратами можливо тільки в результаті поїдання родентицидных приманок, в той час як отруєння фосфідом можуть відбутися в результаті присутності людей в одному приміщенні з цими препаратами, не кажучи про прямі отруєннях.

Проте, досвід застосування антикоагулянтних родентицидів показує, що отруєння домашніх тварин відбуваються в тих випадках, коли приманки бувають доступні домашнім тваринам.

Класи небезпеки
Антикоагулянти крові є високотоксичними речовинами і відносяться до 1 і 2 класу небезпеки.

Джерело: 
www.pesticidy.ru.

Діючи речовини групи "Антикоагулянти крові"